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微粒體定制系列(七)——倉鼠肝微粒體Hamster Liver Microsomes
2025-09-22 引言歡迎來到#齊氏生物#微粒體定制系列短文,倉鼠肝微粒體(HamsterLiverMicrosomes)是藥物代謝研究中一種重要但具有特定應(yīng)用場景的體外實驗工具。尤其是經(jīng)由CYP2C酶代謝的藥物,代謝途徑上與人類更高相似性,這是倉鼠肝微粒體重要的價值所在。一、倉鼠肝微粒體HamsterLiverMicrosomes倉鼠肝微粒體(HamsterLiverMicrosomes)是倉鼠肝細胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)碎片,含有豐富的藥物代謝I相酶(特別是細胞色素P450酶系,CYP450)和II相酶...超越大鼠模型:為何豬肝微粒體在預(yù)測人類藥物代謝方面更具優(yōu)勢?
2025-08-21 豬肝微粒體在預(yù)測人類藥物代謝方面展現(xiàn)出顯著優(yōu)勢,其核心優(yōu)勢源于種屬間代謝酶的高度相似性、代謝通路的全面覆蓋以及實驗?zāi)P偷目刹僮餍裕唧w可從以下三方面解析:一、代謝酶同源性:CYP450亞型與人類高度重疊豬肝臟中細胞色素P450(CYP450)酶系的亞型分布與人類具有顯著相似性。例如,豬肝微粒體中的CYP3A亞家族(負責(zé)代謝約50%的臨床藥物)與人類CYP3A4的底物特異性高度一致,而大鼠CYP3A1/2的代謝譜與人類存在差異。此外,豬肝微粒體中的UGT(葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶)和S...小鼠肝微粒體能夠高效模擬藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化過程
2025-08-21 在新藥研發(fā)與毒理學(xué)研究領(lǐng)域,小鼠肝微粒體被譽為探索藥物代謝命運的探針,是體外評估化合物代謝穩(wěn)定性、代謝途徑及藥物相互作用的核心工具。其源自小鼠肝臟細胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)碎片,經(jīng)勻漿、離心分離后獲得,富含細胞色素P450(CYP450)酶系、UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)等Ⅰ相與Ⅱ相代謝酶,能夠高效模擬藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化過程。一、核心功能:還原體內(nèi)代謝環(huán)境小鼠作為常用的模式生物之一,其肝微粒體中的CYP酶(如CYP3A、CYP2D、CYP2C家族)在功能上與人類部分同工酶具有相似性...
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